Menu

System reklamy Test

Farmakologia - tiamfenikol

Wiele wysiłku włożono w opracowanie syntezy analogów chloramfenikolu, które zachowując korzystne właściwości farmakokinetyczne i aktywność przeciwbakteryjną związku macierzystego nie wywoływałyby jednocześnie nieodwracalnej aplazji szpiku. Aż do chwili zsyntetyzowania pochodnej trójfluorowej (Hansch i wsp.. 1973), której aktywność przeciwbakteryjna przewyższa 2-krotnie aktywność chloramfenikolu, wszystkie zsyntetyzowane pochodne były mniej aktywne i tylko 1 z nich znalazła zastosowanie kliniczne. Pochodna ta, w której grupa nitrowa chloramfenikolu jest zastąpiona przez grupę sulfometylową, znana jest jako tiamfenikol. Tiamfenikol — ogólnie biorąc — jest mniej aktywny od chloramfenikolu wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, istnieje jednak od tej zasady kilka ważnych wyjątków: oba antybiotyki są jednakowo aktywne w stosunku do Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus i Neisseria meningitidis. W dodatku, tiamfenikol wykazuje silniejsze działanie bakteriobójcze wobec bakterii z rodzajów Haemophilus i Neisseria. Wydaje się, że między obydwoma antybiotykami istnieje pełna oporność krzyżowa; tiamfenikol jest bowiem acetylowany przez bakterie mające plazmid, kodujący syntezę acetylotransferazy chloramfenikolu. Jednak powinowactwo enzymu do cząsteczki tiamfenikolu jest mniejsze.